Novocainas yra vietinis anestetikas, vidutinio aktyvumo požiūriu anestezija, taip pat turi didelę terapinio poveikio plotą. Tai neleidžia impulsų generuoti jautrių nervų galuose ir sukuria kliūtis jo praeiti per nervų audinio pluoštus. Dėl savo cheminės struktūros ypatumų, t. Y. yra silpna bazė, ji gali blokuoti "Na" kanalus. Nuspaudžia polisinaptinius refleksus.